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通用名稱(chēng)：拉坦前列素滴眼液
英文名稱(chēng)：Latanoprost Eye Drops
【成份】
拉坦前列素?；瘜W(xué)名稱(chēng)：（Z）-7-【（1R，2R，3R，5S）3，5-二羥基-2-【（3R）-3-羥基-5-苯基-1-戊基】環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【 適應癥 】
適用于患有開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥患者降低眼內壓，以及對其他降眼內壓藥物不能耐受或者療效差（多次測量達不到目標眼壓降低標準）的患者。
【規格】
2.5毫升:125微克
【用法用量】
成人推薦劑量（包括老年人）：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。適利達不可超過(guò)每天使用一次，因為用藥次數增加會(huì )削弱降眼壓效果。如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應按常規用藥。如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。在人類(lèi)，眼壓下降始于用藥后約3-4小時(shí)，8-12小時(shí)達到最大降眼壓效果。降眼壓作用可維持至少24小時(shí)。
【不良反應】
適利達滴眼液可引起虹膜的棕色色素加深，在虹膜混合色病人尤其明顯（如藍-棕色，灰-棕色，綠-棕色，黃-棕色），這是由于虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加。根據連續攝影獲得的證據，在為期12個(gè)月的臨床試驗中有16%的病人可觀(guān)察到這一作用。其中綠-棕和黃-棕混合色病人虹膜發(fā)生率最高，約50%。虹膜顏色變化的發(fā)生緩慢且可能在數月至數年間不被注意到。在臨床試驗中，虹膜顏色變化不伴有任何癥狀或病理改變。停止治療后虹膜棕色色素不會(huì )進(jìn)一步加深，但已發(fā)生的顏色改變可能是永久性的。在為期兩年的臨床試驗中，發(fā)現眼睛純藍，灰，綠
【禁忌】
1 已知對適利達滴眼液中任何成份過(guò)敏者。 2 角膜接觸鏡（隱形眼鏡）佩戴者。
【注意事項】
適利達可能會(huì )增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱(chēng)。眼睛顏色改變是由于虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，這在虹膜混合顏色的病人尤為明顯，即藍-棕，灰-棕，黃-棕和綠-棕混合色。典型的瞳孔周?chē)厣爻林?zhù)呈向心性向四周分布，但整個(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。根據連續攝影獲得的證據，在為期12個(gè)月的長(cháng)期用藥臨床研究中有約16%的病人發(fā)生眼睛顏色改變。綠-棕和黃-棕混合色眼病人發(fā)生率最高約50%。純藍色，灰色，綠色或棕色眼的病人
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理作用】
活性成份拉坦前列素為前列腺素F2α的類(lèi)似物，是一種選擇性前列腺素FP受體激動(dòng)劑，能通過(guò)增加房水流出而降低眼壓。在人類(lèi)，降低眼壓約從給藥后3-4小時(shí)開(kāi)始，8-12小時(shí)達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時(shí)。動(dòng)物和人類(lèi)的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類(lèi)也有報道增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。關(guān)鍵性臨床研究證明適利達單藥治療有效。雖然未進(jìn)行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項為期3個(gè)月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動(dòng)劑（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑2胺）合用效果疊加，與膽堿激動(dòng)劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產(chǎn)生無(wú)明顯影響，對血液-房水屏障無(wú)任何作用按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對眼內的血循環(huán)無(wú)影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長(cháng)期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術(shù)確定不會(huì )影響視網(wǎng)膜血管。拉坦前列素短期治療不會(huì )引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統未發(fā)現有明顯的藥理作用。用數種動(dòng)物進(jìn)行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究?？偟膩?lái)說(shuō)，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/公斤體重的100倍），觀(guān)察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動(dòng)物試驗中未發(fā)現拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達100mcg/眼/天時(shí)也未觀(guān)察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的機制似乎是刺激了虹膜黑素細胞內黑色素的產(chǎn)生，但未觀(guān)察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。在長(cháng)期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6mcg/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時(shí)發(fā)生。這一作用在人類(lèi)未觀(guān)察到。拉坦前列素在細菌突變逆轉試驗，小鼠淋巴瘤的基因突變試驗和小鼠微核試驗中均呈陰性。體外人淋巴細胞試驗中觀(guān)察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀(guān)察到類(lèi)似作用，表明該作用為這一類(lèi)物質(zhì)所共有。關(guān)于致突變試驗，進(jìn)行了大鼠體內和體外的不定期DNA合成研究，結果呈陰性，表明拉坦前列素無(wú)致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗也呈陰性。3動(dòng)物試驗中未發(fā)現拉坦前列素對雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5，50和250mcg/kg/天未觀(guān)察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5mcg/kg/天或以上時(shí)可引起胚胎死亡。劑量5mcg/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。未發(fā)現任何致畸作用。
[展開(kāi)]
【貯藏】
開(kāi)封前2-8°C冷藏，避光保存。開(kāi)封后可在低于25°C室溫保存，4周內用完。
【包裝】
2.5ml:125μg 2.5ml/支 2.5ml
【批準文號】
國藥準字H20063035
【批準日期】
2011-1-12 0:00:00
【生產(chǎn)企業(yè)】
